这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续 24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg /d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的 360倍),增加植入后的丢失。药物以干粉形式储存,患者通过快速吸气将粉末吸入肺部。吴中区本地干粉吸入器工厂直销

但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4和80倍),未见这种作用。遗传毒性:本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外 DNA合成试验结果均为阴性。致*性:大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床日推荐剂量的0.5倍)101周,未观察到致*作用。苏州特色干粉吸入器生产企业屏气:吸入后屏气5-10秒,使药物沉积。

b) 活性成分的特性吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的***生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。分布:该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/Kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。
特点:内置大容量储药仓,可多次使用。通过旋转底座或垂直操作完成药物充填,主动吸入设计使药物传递与呼吸气流无关,剂量更准确。三、使用方法以储存剂量型干粉吸入器(如都保)为例,正确步骤如下:准备:移去瓶盖,检查剂量指示窗确认剩余药量。充填药物:一手握吸入器,另一手旋转底盖至听到“咔嗒”声,完成单次剂量充填。呼气:轻轻呼出一口气(避免对吸嘴吹气)。吸入:含住吸嘴,快速深吸气(流速≥30L/min),确保药物充分进入肺部。屏气:吸入后屏气5-10秒,使药物沉积。计数装置:关注剩余药量,及时更换装置。

干粉吸入器(DPI)是通过患者主动吸气气流分散药物微粒的呼吸***装置 [2-3] [6],主要应用于***和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的*** [1] [4] [7]。该装置不含抛射剂,具有呼吸道刺激小、轻巧便携的特性 [1] [5],适用于4岁以上能自主配合快速深吸气的患者。根据装置结构可分为储存剂量型(如都保)、准纳器(如舒利迭)及单剂量型(如吸乐) [2-3] [6],使用时需掌握快速深吸气与屏气技术 [2-3],临床错误使用率可达70%-80% [6-7]。通过患者吸气气流产生的动能解聚药粉形成气溶胶 [2] [4] [6],药粉流速与吸气流速直接相关 [2-3]。按剂量供给方式分为:刺激小:不含抛射剂,减少气道刺激。吴中区本地干粉吸入器工厂直销
布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)、普米克都保。吴中区本地干粉吸入器工厂直销
不良反应:a)概述在共有906例患者接受噻托溴铵***1年的临床试验中,**经常发生的不良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续***该反应会消失。b)下表所列的是该种不良反应的报告率,这些资料来自患者接受噻托溴铵***1年的临床试验(根据WHO***系统分级)所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生频率超过1%至2%。上市后经验:已收到关于恶心、声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。c)关于个别严重和/或经常发生的不良反应 COPD患者抗胆碱能***最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说,口干发生在***后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续***后消失。吴中区本地干粉吸入器工厂直销
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稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明,这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑...