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类别：平喘药（antiasthmatic preparations）药理作用： 异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能（副交感）特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后，其作用只局限于肺部而扩张支气管，并不作用于全身。沙丁胺醇为β2-肾上腺素能受体激动剂，其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终端肺泡的所有平滑肌，并有拮抗支气管收缩的作用。本药中的异丙托溴铵及沙丁胺醇协同作用于肺部毒蕈碱及β2-肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用，疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示，本药的支气管扩张效应优于其单一成分的使用，并且无潜在副作用。患者在使用前应仔细阅读说明书，并在医生或药师的指导下使用。工业园区服务干粉吸入器生产企业

b) 活性成分的特性吸收：给年轻的健康志愿者吸入干粉后，测得的***生物利用度为19.5%，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构（四价铵化合物）和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差（10-15%）。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。分布：该药与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/Kg。在稳态时，COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。工业园区服务干粉吸入器生产企业这种吸入器通常是一个小型的气雾剂，使用时需要配合吸气，能够精确控制每次吸入的药物剂量。

②③一手拿都保，另一手握住底盖，先向右转到底再向左转到底，听到“咔” 一声，即完成一次剂量的充填。④⑤吸入之前，先轻轻地呼出一口气（勿对吸嘴吹气），将吸嘴含于口中，并深深地吸口气，即完成一次吸入动作。吸药后约屏气 5～10秒。⑥用完后将瓶盖盖紧。10分钟后漱口。准纳器的使用方法：①一手握住准纳器外壳，另一手拇指向外推动准纳器的滑动杆直至发出咔哒声，表明准纳器已做好吸药的准备。②握住准纳器并使远离嘴，在保证平稳呼吸的前提下，尽量呼气。③将吸嘴放入口中，深深地平稳地吸气，将药物吸入口中，屏气约10秒钟。④拿出准纳器，缓慢恢复呼气，关闭准纳器（听到咔哒声表示关闭）。

稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知，但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明，噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化：生物转化的程度非常小，年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄，从而证明了这一点。噻托溴铵是酯，经非酶方式分解为醇（N-甲基东莨菪醇）和酸（二噻吩羟基乙酸），两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明，一些药物（小于静注剂量的20%）经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明，这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。每次使用需装入单剂量胶囊，通过旋转或刺破胶囊释放药物。

吸入疗法是通过雾化装置将药物以气溶胶、干粉或雾化形式直接作用于呼吸道黏膜或肺泡的给***式 [1] [3]，作为支气管***和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的优先给***法 [1-2]。该疗法因药物直达靶***，具有起效快（5-10分钟生效）、局部药物浓度高、全身不良反应少的优势 [2-3]，临床常用装置包括压力定量吸入气雾剂（MDI）、干粉吸入剂（DPI）和雾化吸入装置 [1] [3]。治疗过程中需规范操作设备并配合屏气、漱口等操作，可减少糖皮质***相关口腔副作用发生率 [1-2]。屏气：吸入后屏气5-10秒，使药物沉积。高新区名优干粉吸入器客服电话

产品：替卡松粉吸入剂（舒利迭）。工业园区服务干粉吸入器生产企业

**干粉吸入器（DPI）**是一种通过患者主动吸气气流将药物粉末分散成雾状后吸入气道的呼吸***装置，广泛应用于***、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等呼吸系统疾病的***。以下从原理、类型、使用方法、优缺点及注意事项五个方面进行详细介绍：一、作用原理干粉吸入器利用患者吸气时产生的气流作为驱动力，将药物粉末从储药装置中带出并分散成微粒，通过呼吸道沉积在肺部，发挥解痉、平喘、***等作用。其**优势在于不含抛射剂（如氟氯烃），减少了对气道的刺激，且药物沉积率较高（约10%-30%）。二、主要类型工业园区服务干粉吸入器生产企业

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